Los fármacos con efecto glucocorticoide se
describen en el capítulo de medicamentos para el Sistema Endócrino (Ver 09.02.
GLUCOCORTICOIDES). En este apartado se realizará una breve introducción a su
uso como antiinflamatorios, remitiendo al lector al capítulo 9 para más
detalles.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
El efecto antiinflamatorio de los
glucocorticoides reduce tanto la fase aguda como la crónica de la inflamación.
Inducen la síntesis de lipocortina, que a su vez inhibe la fosfolipasa A2,
disminuyendo así la producción de prostaglandinas y leucotrienos; también
inhiben la producción de interleucinas inflamatorias, del factor de necrosis
tumoral (TNF-alfa), de moléculas de adhesión endotelial y de interferón gama.
Todos estos efectos contribuyen a frenar la ampliación de la respuesta
inflamatoria.
El efecto inmunosupresor está ligado al
antiinflamatorio y afecta sobre todo la inmunidad celular. Estos fármacos
inhiben la activación de los linfocitos T en reposo, la amplificación de la
respuesta de inmunidad celular y la formación de linfocitos T citotóxicos.
También interfieren con el papel de los macrofágos en el procesamiento y
presentación de antígenos a los linfocitos.¹¯²
INDICACIONES-EFICACIA
Aunque la eficacia antiinflamatoria de los
glucocorticoides es superior a la de los AINEs, los efectos adversos de su uso
crónico condicionan su indicación. En general se los contempla como una opción
ulterior al empleo de AINEs, cuando estos no son suficientes, y como
tratamiento concomitante al inicio de un fármaco antirreumático modificador de
enfermedad, hasta que éste alcance su efecto terapéutico. La administración de
corticoides intraarticular está indicada para el control de monoartritis u
oligoartritis persistentes con enfermedad de base controlada. No es aconsejable
la repetición de este procedimiento dentro de los tres meses siguientes. La
necesidad de retirar tratamientos locales con esteroides obliga a adecuar todo
el programa de tratamiento. Los glucocorticoides también pueden ser eficaces
para controlar las crisis de gota aguda.¹¯²
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
La administración prolongada de
corticoides por cualquier vía puede producir supresión del eje
hipotálamo-hipofisario, de modo tal que una supresión brusca del fármaco puede
precipitar una insuficiencia suprarrenal aguda. (Ver 09.02. GLUCOCORTICOIDES -
SEGURIDAD - EFECTOS ADVERSOS - CONTRA- INDICACIONES - PRECAUCIONES -
INTERACCIONES). El uso prolongado de dosis suprafisiológicas de los
corticosteroides produce cambios en una variedad de sistemas orgánicos, con
consecuencias potencialmente graves e incluso letales. Las más destacadas:
disminución de la resistencia a las infecciones bacterianas, fúngicas, virales
y parasitarias; reactivación de tuberculosis; retención hidrosalina;
hipertensión arterial; hipokalemia; alcalosis metabólica; hiperglucemia;
miopatía; ansiedad; insomnio; psicosis; osteoporosis; necrosis aséptica de
cadera; cataratas; disminución del crecimiento en niños; hábito cushingoide
(cara de luna llena, obesidad central, giba de búfalo, estrías, almohadillas
adiposas supraclaviculares); equimosis; acné e hirsutismo. Se asociado la
coriorretinopatía serosa central con el uso de corticoides sistémicos, pero
también por vía tópica cutánea, pulmonar, nasal, intraarticular, periocular y
epidural.
Se observa enrojecimiento luego de la
administración intraarticular de corticoides y se han reportado artropatía de
Charcot. Además puede afectar el cartílago hialino y toda la articulación. No
deberían usarse más de 3 aplicaciones en un año. El riesgo de necrosis y fatiga
muscular en pequeñas áreas puede ser aumentado con triamcinolona.¹¯²
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Los glucocorticoides sintéticos son
liposolubles, por lo tanto para su administración por vía oral no necesitan ser
modificados, pero para la aplicación por otras vías se han desarrollados
ésteres que aumentan o disminuyen dicha propiedad: diacetato y dipropionato
para preparados de depósito, el valerato para aplicación tópica dérmica, el
fosfato y el succinato para la aplicación intravenosa.¹¯²
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Poseen múltiples contraindicaciones,
especialmente relacionadas con las dosis y los tiempos de tratamiento. (Ver
09.02. GLUCOCORTICOIDES - CONTRAINDICACIONES - PRECAUCIONES - INTERACCIONES).
POSOLOGÍA-DOSIS
En caso de ser necesaria su indicación en
la artritis reumatoidea (AR), debe optarse preferentemente por los
glucocorticoides sintéticos de vida media intermedia, dosis bajas, igual o
menor a 10 mg/día de prednisona o sus equivalentes.
BIBLIOGRAFÍA
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Hormona adrenocorticotrópica, esteroides suprarrenales y corteza suprarrenal.
En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases
farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
2. Chrousos GP.
Adrenocorticosteroides y antagonistas de la corteza suprarrenal. En: Katzung
BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill:
2021.