(Ver cap. 18)
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
La azatioprina es un antimetabolito de las purinas, derivado imidazolilo de la 6-mercaptopurina, cuyos metabolitos inhiben la síntesis de purinas, con efecto inmunosupresor.
INDICACIONES-EFICACIA
Indicada en artritis reumatoidea grave (también en enfermedad inflamatoria intestinal y prevención de rechazo de trasplante, ver capítulo 18).¹¯²
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Produce supresión de la médula ósea, con leucopenia (frecuente), trombocitopenia (menos frecuente) o anemia (infrecuente). También aumenta el riesgo de infecciones (como varicela y herpes simple), hepatotoxicidad, alopecia, toxicidad gastrointestinal, pancreatitis y mayor riesgo de neoplasia.¹¯²
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien por vía oral, alcanzando la concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas. La vida media del compuesto original es de solo 10 minutos, ya que se metaboliza a 6-mercaptopurina y otros metabolitos activos, con una vida media plasmática de hasta 5 horas. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas. Tiene poca eliminación renal.¹
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Personas con actividad muy baja o ausente de transferasa de tiopurinas. Reducir dosis en el adulto mayor por reducción de la actividad de esta enzima. El efecto mielosupresor se potencia por el uso conjunto con otros fármacos inmunosupresores o con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Evitar el uso simultáneo con alopurinol, ya que la inhibición de la enzima xantino oxidasa que produce este último interfiere con el metabolismo de la azatioprina.¹¯²
EMBARAZO-LACTANCIA
No debería iniciarse su uso durante el embarazo, aunque no es necesario suspenderla en paciente trasplantada que queda embarazada. Se ha informado aborto espontáneo, bajo peso al nacer y parto prematuro. Es teratogénica en animales. Presente en la leche materna en bajas concentraciones: use si el beneficio potencial supera al riesgo.²
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Realizar recuento de glóbulos rojos y glóbulos blancos; puede ocurrir neutropenia, trombocitopenia, náuseas, vómitos y diarrea. Puede producir infección con herpes zoster.
POSOLOGÍA-DOSIS
Artritis reumatoidea que no ha respondido a otros FAME, lupus eritematoso sistémico severo, polimiositis con resistencia a corticoides: Vía oral: 2,5 mg/kg/día, rara vez más de 3 mg/kg/día. Mantenimiento entre 1-3mg/kg/día acorde a la respuesta.²
BIBLIOGRAFÍA
1. Rothlin CV, Gutkind JS. Inmunodepresores, inmunomodulación y tolerancia. Cap 39. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
2. British Medical Association. British National Formulary. 84 ed. London: BMA 2022.
