GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

El sumatriptán y análogos son agonistas selectivos de la 5-hidroxitriptamina (receptores 5 HT1D y 5-HT1B) y se encuentran en vasos meníngeos y median en la vasoconstricción y en la función inhibitoria de receptores presinápticos.

INDICACIONES-EFICACIA

Tratamiento del ataque agudo de migraña, con o sin aura; su eficacia es mayor si se administra apenas iniciada la crisis migrañosa. No es útil para la profilaxis de los ataques. Cefalea en racimo (solo inyección subcutánea).

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Los triptanos pueden causar parestesias, astenia, fatiga, rubor cutáneo, sensación de opresión o dolor en el pecho, cuello y mandíbula, somnolencia, mareo, náusea y sudoración. Los eventos cardíacos asociados a los triptanos son poco frecuentes pero potencialmente severos: espasmo coronario, con angina de pecho o infarto de miocardio, también arritmias; el riesgo es mayor en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

La biodisponibilidad oral es de solo el 15%, por lo que la dosis oral y parenteral son muy diferentes (ver abajo). Se metaboliza a través de la monoaminooxidasa (MAO), motivo por el cuál no debe usarse hasta después de 14 días de haber interrumpido un inhibidor de la MAO. Tiene una vida media de 2-3 horas.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Contraindicado si hay antecedentes de enfermedad coronaria, cerebrovascular, vascular periférica o isquemia intestinal; sindrome de Wolff-Parkinson-White; hipertensión arterial mal controlada; migraña hemipléjica o basilar. Su uso asociado a alcaloides del ergot o antidepresivos tricíclicos, ISRS, ISSN o inhibidores de la MAO puede causar síndrome serotoninérgico, una consecuencia del exceso generalizado de estimulación de los receptores 5HT, con hipertensión arterial y vasoconstricción coronaria. La combinación con fármacos proquinéticos y antinauseosos (metoclopramida) mejora el pronóstico y efecto de todos los medicamentos antijaquecosos.

EMBARAZO-LACTANCIA

No debe ser utilizado durante el embarazo por potenciales lesiones sobre el feto. La droga es excretada en leche materna, por lo que  no se recomienda el amamantamiento si es necesario administrar este fármaco.

POSOLOGÍA-DOSIS

Tratamiento agudo de la crisis de migraña, con o sin aura; cefalea en racimos:

Adultos 18-65 años, vía oral: 50-100 mg. La dosis puede repetirse una vez, luego de al menos 2 horas de la primera, si el dolor recurre (pero no se indica la segunda dosis si la primera no fue efectiva). Dosis máxima 300 mg en 24 hs.

Adultos 18-65 años, vía subcutánea: 3-6 mg. La dosis puede repetirse una vez, luego de al menos 1 hora de la primera, si el dolor recurre (pero no se indica la segunda dosis si la primera no fue efectiva). Dosis máxima 12 mg en 24 hs.

Adultos 18-65 años, vía intranasal: 10-20 mg. La dosis puede repetirse una vez, luego de al menos 2 horas de la primera, si el dolor recurre (pero no se indica la segunda dosis si la primera no fue efectiva). Dosis máxima 40 mg en 24 hs.

Adultos mayores: administrar con precaución, con las dosis más bajas.

Atención: la inyección IV puede precipitar espasmo coronario y angina. Ningún triptano debe utilizarse simultáneamente con un derivado de la ergotamina o en las 24 h siguientes, o con otro triptano.

BIBLIOGRAFÍA

1. Nichols CD, Amara SG, Sibley DR. 5hidroxitriptamina (serotonina) y dopamina. Cap 15. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.

2. British Medical Association. British National Formulary. 84 ed. London: BMA; 2022.