GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Clasificado como un fármaco anticonvulsivo. Aunque su estructura se relaciona con el ácido gamma aminobutírico (GABA), su efecto antiepiléptico se debe principalmente a su acción sobre los canales de calcio donde se une a la subunidad α2δ. El mecanismo de acción final podría estar mediado por la inhibición de la capacidad de α2δ para facilitar el tráfico de los receptores NMDA presinápticos a la superficie celular, y su incorporación en las sinapsis.¹¯³

INDICACIONES-EFICACIA

Dolor neuropático. Acción anticonvulsivante para convulsiones parciales.¹¯²

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Somnolencias, ataxia, nistagmos, artralgias, púrpura, leucopenia, cefalea, náuseas y vómitos, ganancia de peso.¹¯² Se ha asociado con un riesgo poco frecuente de depresión respiratoria grave, incluso sin el uso concomitante de opioides.²

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Posee una biodisponibilidad de alrededor del 60%, donde la alimentación no afecta su absorción. Utiliza el transportador intestinal de L-aminoácidos, que puede saturarse con dosis elevadas y reducir la biodisponibilidad en dosis altas.³ No se une a proteínas plasmáticas (-3%). El fármaco cruza la barrera hematoencefálica en un 20%, y no hay apreciable metabolismo en el ser humano. La excreción se realiza por vía renal, sin cambios. Su vida media de eliminación es de 5 a 7 horas, por lo que requiere 3 dosis diarias.¹¯²

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Está contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento. Los pacientes con función respiratoria comprometida, enfermedad respiratoria o neurológica, insuficiencia renal, uso concomitante de depresores del sistema nervioso central (SNC) y personas de edad avanzada podrían tener un mayor riesgo de sufrir depresión respiratoria grave, por lo que podrían ser necesarios ajustes de dosis en estos pacientes.² Se debe informar a los pacientes sobre los riesgos potencialmente fatales de las interacciones entre la gabapentina y el alcohol, y con otros medicamentos que causan depresión del SNC, en particular los opioides.² Por su potencial de abuso, usar con precaución en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.² Los antiácidos disminuyen su absorción, por lo que deben administrarse con por lo menos 2 horas de intervalo.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría C de riesgo. No está indicado durante el embarazo ya que ha demostrado ser teratogénico en animales de experimentación. Si bien no se conoce cuánto se excreta por leche materna, se recomienda su discontinuidad durante el amamantamiento.

POSOLOGÍA-DOSIS

Vía oral, adultos: Primer día 300 mg, segundo día 600 mg (divididos en 2 tomas), tercer día 900 mg (repartidos en 3 tomas). Luego incrementando de acuerdo a la respuesta de a 300 mg/día cada 2-3 días, hasta un máximo de 3.600 mg/día.²

BIBLIOGRAFÍA

1.   Ritter JM, Flower RJ, Henderson G, Loke YK, MacEwan D, Robinson E, Fullerton J. Antiepileptic drugs. Cap 46 en: Rang y Dale’s Pharmacology. 10ª ed. Elsevier: 2023.

2.   British Medical Association. British National Formulary. 84 ed. London: BMA; 2022.

3.   Rogawski MA. Fármacos anticonvulsivos. Cap 24. En: En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021.