GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Es un derivado del ácido paraaminobenzoico (PABA). Es un fármaco de similar estructura química a las fenotiazinas, en cuanto a producir el bloqueo de la zona quimiorreceptora gatillo, pero que posee también acción a nivel periférico en intestino. En ambos niveles inhibe los receptores de dopamina. Facilita la liberación de acetilcolina desde las neuronas entéricas.

Su administración da por resultado contracciones coordinadas que mejoran el tránsito. Sus acciones están principalmente confinadas al tracto digestivo superior, donde aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y estimula las contracciones antrales y del intestino delgado.3

INDICACIONES-EFICACIA

Está indicado en reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo, dispepsia funcional gastroduodenal y gastroparesia diabética.1 Como antiemético es efectivo para controlar las náuseas y vómitos principalmente aquellos asociados con trastornos gastrointestinales.1 Las preparaciones de altas dosis se utilizan para la prevención de las náuseas y vómitos inducidos por citostáticos (en este último caso pueden requerirse dosis de 2mg/kg/día).

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

El principal efecto adverso es la sedación. Los trastornos extrapiramidales, si bien son poco frecuentes, son los más importantes. Se presentan más frecuentemente en niños y adultos jóvenes y cuando se utilizan dosis elevadas.1,2 Estos incluyen distonías (que ocurren en forma brusca luego de la administración intravenosa)3, que se producen hasta en un 0,5 a 1% de los pacientes tratados4, y parkinsonismo, ambos responden al tratamiento sintomático y son reversibles después de suspendido el fármaco. Las disquinesias tardías se producen generalmente luego del tratamiento durante años y pueden ser irreversibles.3

Otros efectos adversos incluyen inquietud, somnolencia, fatiga, diarrea y depresión. Luego de la administración intravenosa se ha informado de trastornos de la conducción cardíaca. Debe tenerse precaución en el tratamiento de niños, jóvenes y enfermos con afección hepática y renal.

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Luego de una dosis oral la concentración pico ocurre en la primera hora y la duración de la acción es de 1 a 2 horas. La vida media es de 4 a 6 horas. Luego de su absorción posee un primer paso hepático elevado (75%). Se une a las proteínas plasmáticas, se metaboliza por conjugación en el hígado y se elimina por vía renal. Hasta el 39% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco inalterado y el resto como sulfatos glucurónidos conjugados.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Incrementa el efecto de los fármacos depresores del SNC. Reduce la absorción de la digoxina y aumenta la de tetraciclinas, etanol, paracetamol, levodopa, por su efecto acelerador del tránsito gastrointestinal. Inhibe los efectos centrales y periféricos de la apomorfina y anticolinérgicas. Induce la liberación de prolactina, pudiendo causar galactorrea y, eleva los niveles de aldosterona, por su posible actividad liberadora de catecolaminas. Está contraindicada en: hemorragias gastrointestinales, obstrucción mecánica o perforación, feocromocitomas, lactancia y en aquellos pacientes con antecedentes convulsivos. El riesgo de malformaciones es aparentemente bajo según un reciente trabajo.5

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo B. El medicamento se excreta en leche materna, utilizarlo con cautela en el período de lactación.  Algunos autores han reparado teniendo en cuenta la observación de aumento del riesgo de defectos congénitos y malformaciones con el uso de metoclopramida durante el embarazo especialmente en el primer trimestre.6

POSOLOGIA-DOSIS

Vía Oral, adultos: 5 a 10mg tres veces por día, 15 a 30 minutos antes de las comidas y antes de acostarse. Niños: la dosis máxima no debe exceder los 0,5mg/kg/día y debe ser dividido en tres dosis.2

BIBLIOGRAFÍA

1.  Gastrointestinal Drugs. Section 17. En Couper M, Mehta DK, editors. WHO Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p. 286-288.

2.  British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.

3.  Sharkey K, A, Wallace J, L P Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antiheméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y  pancreáticas. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.

4. Campbell D. The management of acute dystonic reactions Aust Prescr 2001; 24:19-20.

5. Pasternak B, Savanstrom H, Molgaard-Nielsen D, Melbye M, Hviid A. metoclopramide in pregnancy and risk of mayor congenital malformations and fetal death. JAMA 2013; 310(15): 1601- 11.