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07.01.02.02. Domperidona

Subcategoría
07.01.02. Alteradores de la motilidad

Los estimulantes de la motilidad incluidos en este apartado son antagonistas de la dopamina, los cuales estimulan el vaciado gástrico y el tránsito del intestino delgado, y mejoran la fuerza de contracción del esfínter esofágico. Son utilizados en algunos pacientes con dispepsia no ulcerosa. También son fármacos útiles en las náuseas y vómitos no específicos y en los inducidos por terapias citotóxicas. La metoclopramida y ocasionalmente la domperidona pueden inducir una reacción distónica aguda, particularmente en mujeres jóvenes y niños.

Medicamento
07.01.02.02. Domperidona

GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina a nivel periférico y central, incrementando el peristaltismo intestinal y en el área gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes. Al atravesar la barrera hematoencefálica con dificultad, los efectos extrapiramidales son menos frecuentes que con metoclopramida3 y estimula la liberación de prolactina en proporción a su acción sobre el sistema nervioso central.

INDICACIONES-EFICACIA

Está indicada únicamente para el tratamiento sintomático de náuseas y vómitos. Duración del tratamiento limitado a un máximo de 7 días.1

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Los más frecuentes son cólicos, hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia.2 Fenómenos extrapiramidales pueden presentarse raramente. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Se han publicado casos de prolongación del QTc y de torsión de puntas asociados al uso de domperidona.4 Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. En niños produce trastornos de la conducción cardíacos y en general está contraindicado. Luego de la publicación en 2010 de dos estudios epidemiológicos que indicaban una asociación entre el uso de domperidona y muerte súbita de origen cardiaca o arritmias ventriculares, y nuevos reportes en 2013 se llevó a cabo una revisión por parte del Comité para la Evaluación de Riesgos en Farmacovigilancia europeo que recomendó retirar la indicación del síndrome dispéptico.1

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

El fármaco se absorbe con rapidez tras la administración oral y en una hora alcanza el pico de concentración plasmática. La biodisponibilidad oral es baja (15%) debido a un extenso metabolismo de primer paso. La reducción de la acidez gástrica perturba su absorción. Se une a proteínas en un 91% y se elimina un 33% y un 66% (de la dosis oral) por materia fecal y orina, respectivamente.2 Vida media plasmática: 7 a 9 horas. Los individuos con insuficiencia renal requieren un ajuste de dosis.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Está contraindicada en hipersensibilidad a la domperidona. En pacientes que presentan alteraciones de la conducción o el ritmo cardiaco, o condiciones subyacentes de riesgo para la aparición de estas patologías. Pacientes que presentan insuficiencia hepática moderada o severa. Pacientes que reciben otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT del electrocardiograma o que sean inhibidores potentes del citocromo CYP3A4.1 Hemorragia gastrointestinal y toda ocasión en la que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor hipofisario productor de prolactina. Los antiácidos, bicarbonato de sodio y los antisecretores (ranitidina): interfieren en la absorción. La principal vía metabólica de la domperidona es la vía del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Una serie de estudios de interacciones han mostrado una pronunciada inhibición del CYP3A4 por ketoconazol, que da por resultado un aumento de la concentración plasmática de domperidona y una prolongación leve del intervalo QT. Otros inhibidores CYP3A4 incluyen a los antibióticos macrólidos, los inhibidores de proteasas VIH, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs) y el jugo de pomelo.4 

EMBARAZO-LACTANCIA

La domperidona se clasifica en la categoría C de riesgo. No se recomienda el uso de la domperidona en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos. No se recomienda la lactancia si las madres se encuentran bajo un tratamiento con domperidona.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía oral, Adultos: utilizarla durante el menor tiempo posible, no superar una dosis de 10 mg tres veces al día para adultos y adolescentes de 35 Kg de peso o más, y 0,25 mg/Kg de peso corporal hasta tres veces al día en niños y adolescentes de menos de 35 Kg de peso.1

Niños: 0,25 a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al día solamente en náuseas y vómitos asociados a terapia citostática.

BIBLIOGRAFÍA

1.  Domperidona y riesgo cardiaco. Red CIMLAC INFORMA. Boletín Informativo de la Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamerica y el Caribe. Año      VII - Número 08 - Febrero/2020. Disponible en:  https://n9.cl/s7f5n8 


2. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.


3. Sharkey K, A, Wallace J, L P Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antiheméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y     pancreáticas. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.

4.  Domperidona: Trastornos del ritmo cardíaco. Canadá [Djelouah I Domperidone: heart rate and rhythm disorders, Can Adv Reac News 2007; 17 (1). Boletín                    Fármacos,  2007; 10 (2): 38

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