GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

La mesalazina es el 5-ácido aminosalicílico, un componente activo de sulfasalazina, utilizado en el tratamiento de la enteropatía inflamatoria. Ejerce su efecto terapéutico mediante la modulación de los mediadores químicos de la respuesta inflamatoria, especialmente prostaglandinas y leucotrienos, a través de la inhibición de las vías de la cicloxigenasa y la lipoxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico.

INDICACIONES-EFICACIA

Es efectiva en el tratamiento y en el mantenimiento de la remisión de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn1-2  proctosigmoiditis, proctitis.3

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos en general son leves y bien tolerados.1 Los más frecuentes incluyen: dolor de cabeza, dolor abdominal, eructos, diarrea y náusea. Ocurren más frecuentemente con la administración oral. Aunque con rara incidencia puede producirse nefrotoxicidad. Al igual que la sulfasalazina, mesalazina está asociada con discrasias sanguíneas potencialmente graves. Los datos disponibles no indican con claridad las diferencias entre ellas a estos efectos cuando se usan para tratar la colitis ulcerosa.

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

La absorción rectal de mesalazina es pobre y el fármaco es excretado inmodificado en las heces.2-3

En las preparaciones orales de liberación lenta o continuada disminuye la cantidad de medicamento absorbido y retarda la liberación del mismo. Se une a proteínas 44-55% y tiene un volumen de distribución de 0,2 l/kg. Es metabolizada en hígado a 5-ácido aminosalicílico (5-ASA). La vida media es de 0,6 a 1,4 hs. Y parece ser dosis dependiente mientras que la vida media del metabolito es de 6 horas.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Contraindicado en personas con hipersensibilidad al medicamento: compuestos de salicilatos y/o sulfitos en su composición. Ser cautelosos en insuficiencia renal.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo B. Evitar su uso durante la lactación.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía oral, adultos: 2,4 a 4,8g dependiendo de la formulación (tabletas 400mg). En algunos trabajos clínicos dosis orales de 0,8g a 2,7g diarios mostraron ser efectivas en el mantenimiento de la remisión de colitis ulcerosa. Vía rectal: enema: 1-2g (región recto-sigmoidea o colónica descendente) por las noches durante 3 a 6 semanas para el tratamiento de la colitis ulcerosa.

Supositorios: 500mg 2 veces al día, uno por la mañana y otro por la tarde, idealmente debería retenerse por 1 a 3 horas para obtener mayores beneficios.

BIBLIOGRAFÍA

1. Sellin Joseph H y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de Enfermedades Inflamatorias del Intestino En Brunton L, Brunton L, Knollman BC (editores) Goodman &           Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. México: McGraw-Hill- Interamericana;  2023.

2. Sutherland L, Roth D, et al. Oral 5-aminosalicylic acid for inducing remission in ulcerative colitis. (Cochrane Review). In: The Cochrane Library Issue 3, 2001. Oxford:     Update Software.

3.  Información Farmacológica. Boletín de la Oficina Sanitaria Panamericana. 1996; 120:336-8.