El hipotiroidismo es muy frecuentemente producido por un desorden inmunológico llamado Tiroiditis de Hashimoto. El medicamento de elección es la levotiroxina. Para el hipertiroidismo secundario a la enfermedad de Graves o a un nódulo tiroideo hiperfuncionante se dispone de los fármacos antitiroideos metimazol y propiltiouracilo; éstos pueden utilizarse como tratamiento único o como preparación para el tratamiento con yodo radioactivo o cirugía. La solución de Lugol tiene un rol auxiliar en la reducción prequirúrgica del tamaño y vascularización del bocio y en la crisis tirotóxica.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
El propiltiouracilo (PTU) es un fármaco antitiroideo con estructura de tioamida, utilizado para el tratamiento del hipertiroidismo. Actúa inhibiendo la síntesis de hormona tiroidea por interferir la incorporación de iodo a la tiroglobulina, limitando así la formación de iodotironinas. También inhibe a nivel periférico la deiodinación de tiroxina a triiodotironina, por lo que el efecto inicial es más rápido que el del metimazol (MMI), que no tiene acción periférica. ¹¯²
INDICACIONES-EFICACIA
Al inhibir la síntesis de hormona tiroidea permite alcanzar el estado de eutiroidismo. Por el temor a la eventual toxicidad hepática, se reserva su indicación para el primer trimestre del embarazo (debido a que MMI se asocia a mayor frecuencia de malformaciones congénitas) y en la tormenta tiroidea (porque por inhibir el pasaje periférico de T4 a T3 tiene un comienzo de acción más rápido).1¹¯²
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más severos, aunque poco frecuentes, son la toxicidad medular y hepática. Puede conducir a agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica. La hepatitis aguda puede requerir trasplante hepático o ser letal, por lo que se recomienda monitorizar las enzimas hepáticas.
Son más frecuentes los síntomas digestivos (diarrea, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, pérdida del gusto), del sistema nervioso central (cefalea, vértigo, parestesias, neuritis, estimulación o depresión del SNC), artralgias, mialgias, rash cutáneo, nefritis y vasculitis (se han informado anticuerpos citoplásmicos antineutrófilos (ANCA) en alrededor del 50% de pacientes tratados con PTU).¹¯³
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente por vía gástrica, alrededor del 80%. Se concentra en la glándula tiroides. Puede cruzar rápidamente la placenta y se distribuye en leche materna. Entre 75 al 80% se une a proteínas sanguíneas. Se metaboliza rápidamente en hígado y el 35% de una dosis es excretada en orina. Su vida media es de 1 a 2 horas en pacientes con función renal normal.¹
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Contraindicada en personas sensibles al medicamento. Su efecto depresor sobre la médula ósea puede conducir a agranulocitosis. Usar con precacuci{on en pacientes con patología hepática o renal. Monitorear con el uso concomitante de litio y ioduro de potasio por su efecto potenciador hipotiroideo. Puede potenciar los anticoagulantes orales por su actividad anti vitamina K.
EMBARAZO-LACTANCIA
(Ver arriba la ficha de metimazol). La recomendación clásica es limitar el uso de propiltiouracilo al primer trimestre del embarazo, después del cual se sustituirá por metimazol, porque el PTU tiene mayor riesgo de toxicidad hepática.¹¯³¯⁴ Una revisión más reciente no confirma el mayor riesgo de hepatitis con PTU, planteando que este último podría ser una opción de tratamiento durante todo el embarazo.⁵
Está presente en la leche materna, pero esto no impide la lactancia si se controla estrechamente el desarrollo neonatal y se utiliza la dosis eficaz más baja. Controlar la función tiroidea del bebé.³
POSOLOGÍA-DOSIS
En adultos con hipertiroidismo, 200 a 400 mg/día por vía oral en dosis divididas, hasta que el paciente esté eutiroideo. Para el mantenimiento indicar de 50 a 150 mg/día en dosis divididas.¹¯³
Dosis iniciales en Pediatría: recién nacidos: 2,5 a 5mg/kg dos veces al día; infantes: 2,5 mg/kg tres veces al día; niños de 1 a 5 años: 25 mg tres veces al día; niños de 5 a 12 años: 50 mg tres veces al día. Una vez logrado el eutiroidismo se ajusta la dosis de mantenimiento, en general del 30% al 60% de la dosis inicial.⁶
BIBLIOGRAFIA
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2. Dong BJ. Medicamentos tiroideos y antitiroideos. En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021.
3. British NationalFormulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group&PharmaceuticalPress: 2022.
4. Petca A, Dimcea DA, Dumitrașcu MC, et al. Management ofHyperthyroidismduringPregnancy: A SystematicLiteratureReview. J Clin Med. 2023 Feb 24;12(5):1811. doi: 10.3390/jcm12051811.
5. Liu Y, Li Q, Xu Y, Chen Y, et al. Comparisonofthe safety betweenpropylthiouracil and methimazolewithhyperthyroidism in pregnancy: A systematicreview and meta-analysis. PLoSOne. 2023 May 19;18(5):e0286097. doi: 10.1371/journal.pone.0286097.
6. WHO modelformularyforchildren. Geneve; WHO: 2010.
