La gonadorelina es la hormona hipotalámica que estimula la liberación hipofisaria de FSH y LH; y se utiliza para inducir la ovulación en la amenorrea hipotalámica primaria. Los análogos de gonadorelina producen inicialmente una fase de estimulación hipofisaria, pero su uso continuado lleva a una inhibición sostenida de la liberación de gonadotrofinas y, secundariamente, de la producción de esteroides sexuales (lo que se ha denominado “castración química”). Este efecto se aprovecha en el tratamiento de condiciones benignas como la endometriosis y en neoplasias hormono-dependientes (ver también el capítulo 18: antineoplásicos e inmunosupresores).
(*) Fármacos complementarios, uso restringido, normatizado y/o utilizado por especialista.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
La gonadorelina es un decapéptido sintético, de estructura similar a la hormona natural, que produce la estimulación de la hipófisis anterior para la liberación de las gonadotropinas (FSH y LH).¹ Por lo general, los pulsos rápidos de GnRH hipotalámica favorecen la secreción elevada de LH y la ovulación, mientras los pulsos lentos favorecen la secreción de FSH e inducen el desarrollo folicular. Las hormonas gonadales, en particular el estradiol, inhiben la liberación de GnRH y de gonadotropinas, pero la elevación sostenida de los niveles de estradiol al final de la fase folicular produce una retroalimentación positiva sobre el hipotálamo, con una intensa estimulación de la secreción de GnRH, que genera el pico de LH que a su vez desencadena la ovulación.¹
INDICACIONES-EFICACIA
Puede usarse en una sola dosis para diagnosticar el inicio de la pubertad, en función de la respuesta puberal de gonadotropinas.²¯³ También se administra en pulsos para tratar la infertilidad causada por la deficiencia de GnRH.²
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Puede producir reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia. Síndrome de hiperestimulación ovárica. Flebitis química.
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía I.V., se inactiva rápidamente en hígado y riñón, y se excreta por orina. La vida media es menor a 10 minutos.
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Hipersensibilidad al medicamento. En pacientes con complicaciones en el embarazo. Prolactinoma. Ovario quístico. Contraindicada en conjunto con otras drogas estimulantes del ovario.
EMBARAZO-LACTANCIA
No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
POSOLOGIA-DOSIS
Para evaluación de pubertad precoz: Se toman muestras de sangre venosa previa a la administración de 100 mcg de GnRH y a los 15, 30, 45, 60, 90 y 120 minutos posteriores, para medir FSH y LH.³
Puede usarse en pulsos repetidos para el tratamiento de la infertilidad por déficit de GnRh.²
BIBLIOGRAFÍA
1. Nicholas DA, Lawson MA. Introducción a la endocrinología: el eje hipotálamo hipófisis. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman &Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
2. Long RK, Cakmak H. Hormonas hipotalámicas e hipofisarias. En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021.
3. Resende EA, Lara BH, Reis JD, et al. Assessmentof basal and gonadotropin-releasing hormone-stimulatedgonadotropinsbyimmunochemiluminometric and immunofluorometricassays in normal children. J Clin EndocrinolMetab. 2007 Apr;92(4):1424-9. doi: 10.1210/jc.2006-1569.
