Los anestésicos locales son fármacos que, aplicados directamente sobre las mucosas, piel, hipodermis o en la proximidad de plexos, troncos o raíces nerviosas, producen analgesia y/o anestesia local. De acuerdo con su estructura química se diferencian dos grupos: las aminoamidas (lidocaína, bupivacaína, ropivacaína o mepivacaína) y los aminoésteres (procaína, tetracaína).
Grupo farmacológico–farmacodinamia
La lidocaína es en anestésico local del grupo aminoamidas. Produce anestesia y analgesia por bloqueo reversible de la conducción sensitiva de las fibras nerviosas. También produce bloqueo de fibras motoras. La modificación de la conducción nerviosa se explica por unión a sitios específicos de los canales de sodio voltaje dependientes. Aprobado por la fda y ema.1-4
Indicaciones-eficacia
Analgesia o anestesia: tópica de piel o mucosas, infiltrativa, troncular, plexual, subaracnoidea, epidural o regional intravenosa. Arritmias ventriculares por vía intravenosa.2-4
Seguridad-efectos adversos
Por vía subaracnoidea o epidural puede producir hipotensión arterial severa por bloqueo de la inervación simpática que regula el tono vascular. En infiltración hipodérmica puede generar edema tisular. Cuando se administran dosis excesivas o si, inadvertidamente es inyectada intravascular, se alcanzan concentraciones plasmáticas tóxicas que se manifiesta principalmente en el snc como parestesias periorales, mareo, tinnitus, visión borrosa, ocasionalmente convulsiones y más raramente toxicidad cardíaca con arritmias severas o paro cardíaco. Prácticamente, no se han informado reacciones alérgicas cuando se utilizan preparados libres de conservantes.1-5
Conveniencia-farmacocinética
Su acción es más rápida que la de la bupivacaína pero la duración del efecto menor. La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio. Los preparados que contienen adrenalina, presentan mayor duración de acción, y menor riesgo de toxicidad sistémica al presentar una menor velocidad de absorción hacia el torrente circulatorio. Las aminoamidas (lidocaína, bupivacaína) se metabolizan a nivel hepático y se excretan por orina.3-4
Contraindicaciones–precauciones-interacciones
La lidocaína está contraindicada en pacientes hipotensos o hipovolémicos por vía subaracnoidea o peridural al igual que pacientes con bloqueo cardíacos completo. Los preparados con conservantes no deberían utilizarse por vía subaracnoidea o peridural. No deberían inyectarse en presencia de tejidos inflamado o lesionados. El uso de anestésicos que contengan adrenalina debe evitarse en pacientes con severa hipertensión o cardiopatía isquémica y, en sitios de circulación terminal como: dedos de manos o pies, nariz, pene y orejas donde pueden generar lesión hipóxica irreversible como necrosis y gangrena. Deben tomarse precauciones en pacientes con bradicardias, alteraciones de la conducción cardíaca, enfermedad cardíaca severa o epilepsia. La concentración plasmática de lidocaína aumenta con el uso concomitante de propranolol, ya que reduce notablemente la depuración de lidocaína. Esto tiene relevancia clínica, especialmente, con el uso intravenoso de la lidocaína. Hay que reducir las dosis para evitar toxicidad. Los antiarritmicos pueden aumentar su efecto sobre el miocardio.3-4
Embarazo-lactancia
Con el uso de dosis apropiadas las concentraciones plasmáticas obtenidas son habitualmente muy bajas para presentar riego fetal. Sin embargo, la presencia de altas concentraciones de anestésicos en la sangre materna ha dado origen a neonatos con depresión respiratoria, hipotonía o bradicardia. Las concentraciones en la leche materna son habitualmente muy bajas como para originar riesgo.2,4,5
Posología-dosis
Las dosis máximas utilizadas en adultos y niños no deberían ser mayores de 3-4,5mg/kg sin adrenalina y 7mg/kg con adrenalina (1:200.000). Infiltración: concentración 0,5-1%, bloqueo de nervio periférico: 1-2%, bloqueo epidural para anestesia quirúrgica: 2%. Bloqueo epidural para analgesia obstétrica o postoperatoria: 1%. Anestesia regional intravenosa: 0,5%. Para uso tópico de mucosa se presentan: crema al 2,5%, gel al 2%, ungüento al 5%, spray 10%.
Arritmias ventriculares en niños: bolos iv de 0,5-1mg/kg seguido de una infusión iv de 0,6-3mg/kg/hora. Adultos: bolo iv lento de 100mg seguido de 4 mg/minuto por 30 minutos, luego 2mg/minuto por 2 horas seguido por 1 mg/minuto bajo monitoreo estrecho.2-4
1. Catterall wa y mackie k. Anestésicos locales. En: brunton ll, knollmann bc (eds). Goodman & gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New york; mcgraw-hill. 2023.
2. British national formulary bnf 84 ed. Londres; bmj group & pharmaceutical press: 2022.
3. Philipp l. Anestésicos locales. En: miller’ anestesia 9a. Ed. Michel a. Groppeer. Elsevier. Edición española 2021.
4. Neal m, bernards cm, butterworth jf et al. Asra practice advisory on local anesthetic systemic toxicity. Reg anesth pain med 2010; 35:152- 61.
5. Becker de, reed kl. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth prog. 2012 summer;59(2):90-101.
