Grupo farmacológico-farmacodinamia

La bupivacaína es en anestésico local del grupo aminoamidas. Su mecanismo de acción es igual al de la lidocaína u otros anestésicos locales. (ver lidocaína). Aprobado por la fda y ema.1-4

Indicaciones-eficacia

Analgesia o anestesia: local infiltrativa, troncular, plexual, subaracnoidea o epidural. Su acción prolongada, sumada a su tendencia a producir un bloqueo más sensorial que motor, lo ha convertido en un agente útil para producir analgesia prolongada durante el trabajo de parto o período postoperatorio. Es el agente más utilizado para realizar infusiones continuas a través de catéteres peridurales.2-4

Seguridad-efectos adversos

En dosis equieficaces, es más cardiotóxico que la lidocaína. Manifestándose por arritmias ventriculares graves y/o depresión miocárdica, ocasionalmente fatales. Los demás efectos adversos sobre el snc son compartidos con la lidocaína (véase lidocaína).1-5

Conveniencia-farmacocinética

Tiene mayor tiempo de latencia y más larga duración de acción, que la lidocaína, alrededor de dos a cuatro veces. Se metaboliza en el hígado. El agregado de soluciones de glucosa al 8% permite obtener soluciones hiperbáricas de bupivacaína útiles para administración subaracnoidea (intratecal).3,4

Contraindicaciones-precauciones-interacciones

No se debe utilizar en el bloqueo paracervical obstétrico y en la anestesia regional intravenosa. En mujeres embarazadas no se debe utilizar la concentración de 0,75% en la realización de bloqueos peridurales. En pacientes con miastenia gravis, enfermos epilépticos, insuficientes cardíacos o hepáticos se debe usar con precaución. El uso de preparados que contengan adrenalina aumenta sus riesgos (véase lidocaína). Los betabloqueantes incrementan la probabilidad de toxicidad. Los antiarritmicos pueden aumentar su efecto sobre el miocardio.3-4

Embarazo-lactancia

Durante el embarazo no puede utilizarse la bupivacaína para realizar bloqueos paracervicales obstétricos ni en una concentración de 0,75% para la realización de bloqueos peridurales, debido al riesgo bradicardias y muertes fetales. Por otras vías y dosis apropiadas las concentraciones plasmáticas obtenidas son habitualmente muy bajas para presentar riego fetal. Las concentraciones en la leche materna son habitualmente muy bajas como para originar riesgo.2-5

Posología-dosis

Las dosis máximas utilizadas en adultos y niños no deberían ser mayores de 2mg/kg sin adrenalina y 2,5mg/kg con adrenalina. Infiltración o bloqueo de nervio periférico: concentración al 0,25% (hasta 60ml), al 0,5% (máximo 30ml). Bloqueo epidural (lumbar) para anestesia quirúrgica: 0,5-0,75% (máximo 20ml de cualquiera de los dos); caudal: 0,5% (máximo 30ml), bloqueo subaracnoideo de soluciones iso o hiperbáricas: 0.5-0.75% de 1-4ml. Infusiones peridurales para analgesia: 0,1-0,125% de 5 -15mg/hora.2-4

Bibliografia

1. Catterall wa y mackie k. Anestésicos locales en: brunton ll, knollmann bc (eds). Goodman & gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New york; McGraw-Hill. 2023.

2. British National Formulary bnf 84 ed. Londres; bmj group & pharmaceutical press: 2022.

3. Philipp l anestésicos locales. En: Miller’ anestesia 9a.  Ed. Michel a. Groppeer. Elsevier. Edición española 2021.

4. Neal m, Bernards cm, Butterworth jf et al. Asra practice advisory on local anesthetic systemic toxicity. Reg anesth pain med 2010; 35:152- 61.

5. Becker de, Reed kl. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth prog. 2012 summer;59(2):90-101.