(*) Fármacos complementarios, uso normatizado, restringido y/o utilizado por especialista.           

GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

El midazolam es una benzodiazepina de corta duración de acción y al igual que todos los miembros del grupo su efecto sedante e hipnótico se debe a su unión a un receptor específico que facilita la acción del neurotransmisor inhibitorio GABA. Aprobado por la FDA y EMA.1,4

INDICACIONES-EFICACIA

Premedicación de la anestesia con el objetivo de lograr ansiolisis, sedación y amnesia. Inducción anestésica. Sedación conciente en procedimientos diagnósticos o terapéuticos. En unidades de terapia intensiva para lograr sedación. Tratamiento del estado de mal epiléptico.1-5

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Su principal riesgo es una excesiva depresión respiratoria que comprometa la vida. Siempre que se administre debe disponerse del antagonista flumazenil y equipo de reanimación. Una amnesia o sedación marcada e indeseable puede ocurrir cuando se utilizan mayores dosis. En pacientes normales no modifica sustancialmente las variables hemodinámicas, sin embargo, en pacientes hipovolémicos o bajo gasto cardíaco o vasoconstricción puede asociarse a hipotensión severa. Como sucede con otras benzodiazepinas el uso prolongado de midazolam se ha asociado a casos de dependencia y síndrome de abstinencia. En forma infrecuente pueden ocurrir: ataxia, alucinaciones, movimientos involuntarios, excitación paradojal. Las reacciones alérgicas son excepcionales.1-5

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

El midazolam presenta buena absorción por todas las vías de administración (oral, rectal e IM). Es muy liposoluble lo que explica su rápido inicio de acción y amplio volumen de distribución. Sufre metabolismo hepático y eliminación renal. Presenta mayor velocidad de aclaramiento plasmático que otras benzodiazepinas de uso IV (diazepam y lorazepam), y recuperación más rápida de los pacientes, lo que explica su mayor utilización en anestesia y cuidados intensivos. Su eliminación es menor y su vida media plasmática más prolongada en: ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática e insuficiencia cardíaca.2-4

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Está contraindicado cuando exista alergia conocida al fármaco y en casos de marcado compromiso neuromuscular de la respiración como insuficiencia respiratoria aguda, depresión de la ventilación, miastenia gravis. Debe tenerse precaución en situaciones donde exista riesgo de depresión respiratoria como: ancianos, pacientes debilitados, uso concomitante de otros depresores de SNC, enfermedades neuromusculares. En pacientes hemodinámicamente comprometidos debe utilizarse cuidadosamente. Ajustar las dosis en casos de marcada insuficiencia hepática o renal y ancianos. En combinación con otros depresores del SNC (alcohol, tranquilizantes, antihistamínicos, opioides, neurolépticos) se presenta un efecto aditivo. El uso de fármacos que inhiben el CYP4503A4 como eritromicina, diltiazem, verapamilo, ketoconazol o itraconazol pueden disminuir el aclaramiento plasmático y prolongar la sedación.,1-3

EMBARAZO-LACTANCIA

El uso de midazolam durante el embarazo puede general síndrome de abstinencia en el neonato. Administrado cerca del momento de nacimiento puede ser causa de recién nacidos con: depresión respiratoria, hipotonía o hipotermia. Sólo debería administrase durante el embarazo cuando los beneficios justifiquen los riesgos, como por ejemplo, en el control de convulsiones. Pasa a la leche materna con el riesgo potencial de causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. Debería evitase la lactancia hasta las 24 horas posteriores a su administración.1-3

POSOLOGÍA-DOSIS

Premedicación anestésica adultos: Vía IV, adultos 1 a 2mg (ancianos la mitad) a lo largo de 30 segundos, luego de 5 minutos puede repetirse 0,5-1mg hasta lograr la sedación deseada. Por vía IM: 0,07 a 0,1mg/kg (ancianos la mitad).

Premedicación anestésica niños: de 6 meses a 12 años: Vía oral 0,3 a 0,5mg/kg 20 a 30 minutos antes de la inducción. Por Vía IM: 6 meses a 18 años: 0,08 a 0,2mg/kg (Máximo 3mg) 20 a 60 minutos antes de la inducción. Por Vía IV lenta: 7 a 18 años 0,15mg/kg, incrementando según respuesta.

Inducción anestésica: (utilizado excepcionalmente). Adultos Vía IV: 0,15 a 0,2mg/kg (ancianos la mitad). Niños Vía IV: 7 a 18 años 0,15mg/kg administrando 0,05mg/kg cada 3 a 5 minutos de acuerdo a respuesta. Dosis máxima: 0, 5mg/kg.

Sedación consciente: Vía IV lenta, adultos comenzar con 2-2,5mg, 5 minutos antes del procedimiento (ancianos 0,5-1mg) y aumentar de a 1mg (ancianos 0,5mg) hasta lograr la respuesta deseada. Niños: oral de 1 mes a 18 años 0,3-0,5mg/kg 30 a 60 minutos antes. Niños Vía IM: 1 a 18 años: 0,05-0,15mg/kg. Niños Vía IV de 1 mes a 6 años 0,05-0,1mg/kg administrar lento durante 2 a 3 minutos, aumentando según respuesta. Niños de 6 a 12 años: 0,025-0,05mg/kg administrar lento durante 2 a 3 minutos, aumentando según respuesta. Niños de 12 a 18 años: 2-2,5mg administrar lento durante 2 a 3 minutos, aumentando según respuesta.

Sedación en terapia intensiva: adultos Vía IV: bolos de 1-2 mg hasta lograr respuesta deseada y luego mantenimiento con Infusión IV de 0,030-0,2mg/kg/hora. Niños Vía IV: de 1 a 6 meses: infusión de 60 microgramos/kg/hora regulando de acuerdo con la respuesta. Niños de 6 meses a 12 años: carga inicial de 0,05-0,2mg/kg administrada durante 3 minutos seguido luego de infusión de mantenimiento de 0,03-0,12mg/kg/hora regulando de acuerdo con la respuesta. Niños de 12 a 18 años: carga inicial 1-2,5mg administrada durante 3 minutos seguido luego de infusión de mantenimiento de 0,03-0,2mg/kg/hora regulando de acuerdo a respuesta.1-5

BIBLIOGRAFIA