El asma es una enfermedad crónica que se caracteriza por obstrucción bronquial reversible, con inflamación, remodelado e hiperreactividad bronquiales. Este proceso inflamatorio crónico de las vías respiratorias puede ser desencadenado por distintos factores como alergenos, infecciones respiratorias virales, factores ocupacionales (exposición a distintas sustancias), u otros estímulos (ejercicio, frío), que llevan a una respuesta exagerada bronquial y a la obstrucción de las vías aéreas.
Los agonistas beta 2 selectivos son los broncodilatadores disponibles para el tratamiento del asma aguda y la prevención del asma inducida por ejercicio. Los síntomas leves a moderados de asma responden rápidamente a la inhalación de estos agentes. Estos fármacos pueden ser de duración de acción corta (SABA, ej. salbutamol) o prolongada (LABA, ej. salmeterol). Los agentes de acción prolongada, no deben ser utilizados para el tratamiento de un ataque agudo y cuando se considere su indicación, deben adicionarse a los glucocorticoides, pero no reemplazarlos.
La enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) es una enfermedad pulmonar heterogénea caracterizada por síntomas respiratorios crónicos (disnea, tos, expectoración y/o exacerbaciones) debidos a anomalías de las vías respiratorias (bronquitis, bronquiolitis) y/o alvéolos (enfisema) que causan una obstrucción persistente, a menudo progresiva, del flujo aéreo.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
Agonista adrenérgico beta 2 selectivo de acción corta (SABA)
Al unirse al receptor beta 2, estimula la proteína Gs que lleva a la activación de la adenilciclasa que cataliza la conversión del ATP en AMP cíclico. El aumento del AMP cíclico relaja el tono muscular de las células musculares lisas en la pared bronquial. Salbutamol también incrementa la conductancia del potasio en la célula, de manera que al aumentar el ingreso de potasio hiperpolariza la célula y facilita una relajación muscular no dependiente del AMP cíclico. Tiene un efecto adicional estabilizante de la membrana del mastocito e inhibe discretamente la liberación de histamina, leucotrienos y prostaglandinas del mismo. No tiene un efecto antiinflamatorio y no inhibe la respuesta tardía a la estimulación antigénica.¹
INDICACIONES-EFICACIA
Asma y otros síntomas asociados con obstrucción de las vías aéreas, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).2 Se debe utilizar salbutamol u otro SABA como medicamento aliviador según necesidad, aplicando en forma concomitante corticoides inhalados (CI), o aplicando CI en forma regular como tratamiento de mantenimiento.²¯⁷
Asma por ejercicio administrado 20 a 30 minutos antes de la práctica.
Para el tratamiento agudo de una exacerbación de la EPOC, los SABA inhalados, como salbutamol, con o sin anticolinérgicos de acción corta, son los broncodilatadores iniciales recomendados.³¯ ⁵
La utilización de broncodilatadores agonistas beta 2 ha demostrado su eficacia en el tratamiento del ataque agudo de asma moderado a severo en varios ensayos clínicos aleatorizados y abiertos. ⁴
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Puede producir temblor fino (particularmente de manos) causado por estimulación del receptor adrenérgico beta 2 en el músculo esquelético. Se suele desarrollar algún grado de tolerancia al efecto con el tratamiento prolongado. El incremento de la frecuencia cardíaca es menos frecuente con los agonistas beta 2 selectivos como el salbutamol. Sin embargo, producen taquicardia refleja por el efecto vasodilatador derivado de la estimulación beta 2 en los vasos periféricos. El riesgo de producir arritmias cardíacas se circunscribe más a los pacientes con cardiopatías. En las crisis asmáticas puede haber una transitoria caída de la pO2, estimada en 5 mmHg, producida por vasodilatación no selectiva del lecho vascular pulmonar, que puede incrementar la alteración de la relación ventilación/perfusión (se aconseja O2). ⁴, La estimulación beta 2 puede causar respuestas metabólicas agudas como: hiperglucemia, hipopotasemia e hipomagnesemia. El uso regular de agonistas beta 2 puede producir hiperreactividad bronquial y deterioro del control de la enfermedad. Hay dudas sobre el aumento de mortalidad producido con el uso regular de beta 2 de acción corta. Se registró aumento de mortalidad con el uso de fenoterol hace muchos años. ⁸ Su uso excesivo (≥3 inhaladores/año) se asocia a un mayor riesgo de exacerbaciones graves, y con 12 o más inhaladores al año, a mayor riesgo de muerte.²¯⁷
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Administrado por vía inhalatoria comienza a actuar en 1 a 5 minutos, el pico de acción es en 30 a 60 minutos y su efecto se agota en 2 a 6 horas.¹¯ ⁶ La vía oral tiene una absorción errática y produce más efectos colaterales que la inhalatoria, por esta razón siempre se prefiere esta última vía. En niños menores de 5 años con dificultades en el manejo de dispositivos inhalatorios, la nebulización puede ser una alternativa. Se puede administrar en aerosol con o sin aerocámara. Solo accede al parénquima un 10 a 12% de la dosis administrada. El resto se deposita en grado variable en la boca, faringe y laringe y es responsable de la mayoría de los efectos colaterales. También se puede administrar en nebulización. Las dosis por esta vía son 10 a 12 veces mayores.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al salbutamol o a alguno de sus excipientes.
PRECAUCIONES
Puede producir hipopotasemia sobre todo cuando se administra por vía sistémica.1 Deben monitorearse las concentraciones plasmáticas de potasio en asma grave. ⁴¯¹⁰
INTERACCIONES
La administración con corticoides, diuréticos tiazídicos, diuréticos de alta eficacia o teofilina puede incrementar el riesgo de hipopotasemia.⁴¯⁶¯¹⁰ Por vía parenteral puede aumentar los riesgos cardiovasculares de atomoxetina, utilizada para trastornos del déficit de atención con hiperactividad. Puede reducir las concentraciones de digital. ⁴
EMBARAZO-LACTANCIA
Es de particular importancia que durante el embarazo el asma sea bien controlada. Salbutamol debe administrarse preferiblemente por vía inhalatoria para minimizar la exposición del feto.³
Dado que probablemente salbutamol se excreta por la leche materna, debe evitarse su administración durante la lactancia, a no ser que los beneficios esperados sean mayores que los posibles riesgos para el lactante.⁹
POSOLOGÍA-DOSIS
Vía inhalatoria, aerosol, adultos: 100-200 mcg (1 a 2 puff) 3-4 veces por día.¹¯⁴ Niños: 100 mcg (1 puff) eventualmente aumentar a 200 mcg (2 puff) si es necesario, 2-4 veces por día. Profilaxis asma inducido por ejercicio: adultos 200 mcg (2 puff). Nebulización, adultos y niños se puede administrar una dosis de 2,5 mg (10 gotas) repetidos hasta 4 veces diarias, se puede incrementar a 5 mg si es necesario, dosis máxima: 40 mg diarios. Niños menores de 18 meses: 1,25-2,5 mg; hasta 4 años de edad: 100 mcg/kg hasta 3-4 veces por día; 2-6 años: 1-2 mg 3-4 veces al día; 6-12 años: 2 mg 3-4 veces por día. Vía oral, adultos: 4 mg 3-4 veces al día. Niños: 2-6 años: 1-2 mg 3-4 veces al día, 6-12 años: 2 mg 3-4 veces al día.³
BIBLIOGRAFÍA
1. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022..
2. Global Initiative for asthma (GINA). Global strategy for asthma management and prevention. Update 2022. Available from: https://ginasthma.org/gina-reports/
3. Global Iniciative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD). Global Strategy for the Diagosis, Management and Prevention of Chronic Obstructive Pulmonary Disease: 2026 Report. December 2025. Disponible en: https://goldcopd.org/2026-gold-report-and-pocket-guide/
4. WHO. Model Formulary 2008. Disponible en: http://www.who.int/selection_medicines/list/WMF2008.pdf
5. Tratamiento farmacológico de la EPOC. INFAC. 2025;33(4):36-46. Disponible en: https://www.euskadi.eus/contenidos/informacion/cevime_infac_2025/es_def/adjuntos/INFAC_Vol_33_4_EPOC.pdf
6. Barnes PJ. Capítulo 44: Farmacología pulmonar. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
7. Dorati C, Mordujovich Buschiazzo P, Urtasun MA, Cañás M. Actualización de estrategias para el tratamiento del asma. FoliaDOC, Año XXV Nº1 2022. Fundación Femeba, DOI: 10.13140/RG.2.2.28878.32323.
8. Spitzer W. et al. The use of fenoterol and the risk of death. N Eng J Med 1992; 326:503-11.
9. Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios. Centro de Información de Medicamentos. Fichas técnicas de salbutamol. http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=buscar
10. Tezcan S, Yaban N. Are there any potential drug-drug interactions with oral inhaler medications?: A retrospective study. Explor Res Clin Soc Pharm. 2024;15:100468. doi: 10.1016/j.rcsop.2024.100468.
