Se aplica el término opioide a cualquier sustancia endógena o exógena que produzca efectos similares a la morfina y que pueda ser bloqueada por el antagonista naloxona. Los analgésicos opioides son utilizados para aliviar el dolor moderado a severo. Actúan mediante la interacción específica con receptores de péptidos opioides endógenos. Su representante principal es la morfina, un alcaloide presente en el opio, jugo extraído de la adormidera Papaver somniferum.
Existe una amplia variedad de fármacos opioides que presentan diferentes perfiles cinéticos, analgésicos y tóxicos.
Aunque son considerados uno de los grupos analgésicos más eficaces, frecuentemente son subutilizados. Sin embargo, la gravedad y frecuencia de sus efectos adversos agudos y crónicos, obligan a una prescripción cuidadosa y responsable especialmente en su uso crónico1, 2.
(*) Fármacos complementarios, uso restringido, normatizado y/o utilizado por especialista.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
El tramadol presenta efecto analgésico debido a dos mecanismos, por un lado, es un agonista parcial débil de los receptores µ y por otro lado produce un bloqueo de la recaptación de serotonina y noradrenalina en diferentes niveles del SNC.
El tramadol es una mezcla racémica de dos enantiómeros, con diferente afinidad por los receptores µ y que, combinados, ejercen un efecto analgésico sinérgico. En cambio, los enantiómeros tienen efectos contrarios en cuanto a la depresión respiratoria lo que podría explicar una menor frecuencia de este efecto adverso. Aprobado por FDA y EMA.1-3
INDICACIONES-EFICACIA
Dolor moderado a intenso en adultos. Dolor agudo: postoperatorio, quemados, politraumatismos. Dolor crónico por cáncer. Dolor crónico no oncológico, sólo cuando otras medidas han fracasado.1-8
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Al igual que con otros opioides pueden presentarse: sedación, mareos, somnolencia, náuseas, vómitos, constipación, prurito, convulsiones, riesgo de suicidio, abuso, dependencia, síndrome de abstinencia, adicción y muerte por sobredosis. Puede incrementar la presión intracraneal, causar insuficiencia suprarrenal y producir reacciones anafilactoideas. A diferencia de la morfina no se asocia a liberación de histamina, parece asociarse a menor incidencia de depresión respiratoria.1-8
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Se absorbe bien por todas las vías. Su biodisponibilidad oral es del 75 al 90%. Atraviesa la barrera hematoplacentaria. Se metaboliza en el hígado por desmetilación y conjugación, generando desmetiltramadol, un metabolito activo con una vida media mayor al tramadol (8 horas). Se elimina por riñón. En pacientes con filtrado renal menor a 30ml/minuto, alteración severa de la función hepática y pacientes mayores de 75 años se recomienda ajustar las dosis.1-3
CONTRAINDICACIONES
Al igual que ocurre con otros opioides el tramadol está contraindicado en pacientes con riesgo de depresión respiratoria aguda y en intoxicaciones con alcohol, benzodiacepinas, narcóticos u otros fármacos psicotrópicos. No debe administrase en pacientes con antecedentes de alergia.1-3
PRECAUCIONES
Se debería evitar su uso en pacientes con historia o adicción a opioides, psicofármacos, drogas ilícitas y en pacientes con antecedentes suicidas. El riesgo de convulsiones se incrementa en dosis altas, en pacientes con antecedentes, o que concomitantemente reciben: antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) o IMAO. Debido a la posibilidad de suicidio no debe prescribirse en paciente con riesgo de suicidio, y utilizar con precaución en pacientes que reciben antidepresivos, tranquilizantes, que abusan del alcohol o con depresión y alteraciones emocionales. Debe ser usado con cuidado en pacientes con riesgo de aumento de la presión intracraneal o trauma cráneo-encefálico. Debe advertirse a los pacientes de las alteraciones cognitivas que produce y del inconveniente de conducir autos o realizan tareas riesgosas.1-8
INTERACCIONES
Pueden esperarse efectos depresores aditivos cuando se utiliza tramadol junto con alcohol, benzodiacepinas y otros depresores del SNC.
Los fármacos que inhiben el CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, amitriptilina) y CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) también incrementan los riesgos.1,3
El riesgo del síndrome serotoninérgico que pone en peligro la vida se incrementa con la administración conjunta de otros fármacos que también aumentan los niveles de serotonina particularmente: ISRS, antidepresivos tricíclicos, inhibidores duales (duloxetina, velafaxina), IMAO y triptanos.1-3
EMBARAZO-LACTANCIA
No hay estudios adecuados del uso de tramadol durante el embarazo, sólo debería utilizarse si los potenciales beneficios justifican los potenciales riesgos para el feto y la madre. Se ha informado que neonatos de madres que recibieron tramadol durante el trabajo de parto pueden presentar depresión respiratoria, cuadros de abstinencia y convulsiones. Se ha documentado su pasaje a leche materna y debido a que se desconocen sus riesgos en este periodo no se recomienda su uso durante la lactancia.1-3,5
POSOLOGÍA-DOSIS
Se presenta en comprimidos de 50, 100 y 200mg, gotas con 50 y 100mg/ml y ampollas de 2ml con 50mg/ml.
Al igual que con cualquier opioide un buen manejo del dolor incluye la individualización de la dosis.
Vía oral: 25-50mg cada 4 a 6 hs., titulando de acuerdo al dolor. Existen preparados de liberación prolongada que se administran 1 o 2 veces al día.
Vía IM, IV: 25-50mg cada 4-6 hs (IV inyectar lentamente durante 3 minutos).
Dosis máxima diaria: 400mg. En mayores de 75 años no superar los 300mg/día. Debe ajustarse la dosis en pacientes con filtrados glomerulares menores de 30 ml/minuto y con disminución marcada de la función hepática. No se recomienda su uso en menores de 16 años debido a falta de información sobre eficacia y seguridad.1-3,5
BIBLIOGRAFÍA
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2. Jutkiewicz EM y Traynor JR. Analgésicos Opioides. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New York; McGraw-Hill. 2023.
3. Schumacher M. Opioides. En: Miller’ Anestesia 9a. Ed. Michel A. Groppeer. Elsevier. Edición Española 2021.
4. MMWR: CDC Grand Rounds: Prescription Drug Overdoses - a U.S. Epidemic. Centers for Disease Control and Prevention USA. January 13, 2012.
5. Dhesi M et al. Tramadol. [Updated 2024 Feb 20]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537060/
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7. Dowell E et al. CDC Guideline for prescribing Opioids for Chronic Pain - United State 2022. MMWR Recomm Rep 2022;71(No. RR-3):1–95. DOI: http://dx.doi.org/10.15585/mmwr.rr7103a1
8. Volkow D. Opioid Abuse in Chronic Pain —Misconceptions and Mitigation Strategies. N Engl J Med 2016; 374:1253-63.
