Los antimuscarínicos (antiguamente llamados anticolinérgicos), reducen la motilidad gastrointestinal y pueden ser útiles en el síndrome de colon irritable y en la enfermedad diverticular. Antagonizan competitivamente todos los agonistas muscarínicos del tipo acetilcolina y derivados. Los receptores muscarínicos están localizados en los órganos inervados por el parasimpático, en terminaciones nerviosas y en ciertas células, como las células paracrinas productoras de histamina en mucosa gástrica. De esta forma, sus efectos más importantes se traducen en la reducción de la secreción salival, sudorípara y gástrica, y la relajación del músculo liso gastrointestinal, disminuyendo su tono y motilidad. Disminuyen el vaciamiento gástrico y favorecen el reflujo gastroesofágico. Tienen efecto midriático y ciclopléjico. Disminuyen el tono del músculo liso de la uretra y vejiga. Los antimuscarínicos utilizados para el tratamiento del espasmo del músculo liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias (atropina) y cuaternarias (sales de homatropina y escopolamina). Los compuestos amonio cuaternarios son menos liposolubles que la atropina por lo cual atraviesan en menor grado la barrera hematoencéfalica y producen menos efectos adversos centrales que ésta y por lo tanto son los utilizados en trastornos gastrointestinales.