El tratamiento de primera línea tanto en la diarrea aguda como en la gastroenteritis es la prevención y tratamiento de la depleción de líquidos y electrolitos. Esto es particularmente importante en niños y ancianos. Los adsorbentes como la pectina y el carbón activado deben su acción a la capacidad para absorber compuestos de la solución, aunque su uso debe evitarse en diarreas agudas.1
Los agentes antimotilidad, como la loperamida, alivian los síntomas de la diarrea. Aunque se utilizan en el tratamiento de las diarreas agudas no complicadas en adultos, no deben ser utilizadas en niños. El uso de medicamentos antidiarreicos es muy limitado, siendo la hidratación la indicación prioritaria.
BIBLIOGRAFÍA
1. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
Es un opioide sintético derivado de peptidina. Por efecto sobre los músculos circulares y longitudinales del intestino, reduce la motilidad gastrointestinal y la secreción intestinal. Es 40 a 50 veces más potente que la morfina.
INDICACIONES-EFICACIA
Se utiliza en el alivio sintomático de diarreas agudas no infecciosas (que son las menos frecuentes) y como tratamiento sintomático de algunas diarreas crónicas en adultos, más hidratación oral o endovenosa. Es el antidiarreico de primera elección para la incontinencia fecal asociada a heces blandas, cuando el examen del paciente no revela la presencia de otras causas.1–6
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Aunque no hay información de que produzca dependencia física y deterioro de las funciones del SNC en humanos, sí se comprobaron estos efectos en animales de experimentación, en los que dosis elevadas produjeron síntomas del tipo de la morfina. Puede causar cólicos abdominales, constipación severa, náuseas, vómitos, zumbidos. Puede precipitar megacolon tóxico en enfermos con colitis aguda y perforación intestinal en aquellos con afección bacteriana o parasitaria de la pared intestinal.3
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; la vida media es de 7 a 15 horas; su unión a las proteínas es elevada (97%) y se elimina por vía fecal en un 45%.
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Está contraindicada en condiciones en las que debe evitarse la inhibición de la peristalsis, donde se desarrolla distensión abdominal o en otras condiciones como colitis ulcerosas o colitis asociada a antibióticos. La preocupación sobre los datos de eficacia y seguridad en niños ha llevado a que la OMS y la American Academy of Pediatrics no recomiendan su uso en niños pequeños, en quienes la principal medida la constituye la restitución de líquidos.4 Por ello no se aconseja su uso en niños menores de 12 años.5 La loperamida no potenciaría los efectos depresores centrales de los barbitúricos y el alcohol, por penetrar muy poco en SNC y dependiendo de la dosis.
EMBARAZO-LACTANCIA
Categoría de riesgo B. Así mismo, debe evitarse su uso en embarazadas y en mujeres en lactancia.
POSOLOGIA-DOSIS
Vía Oral, adultos: como antidiarreico, inicialmente 4mg, seguidos de 2mg después de cada deposición diarreica, y no más de 16mg al día.2 En incontinencia fecal asociada a heces blandas hasta 16mg al día de manera continuada.1
BIBLIOGRAFÍA
1. Norton C, Thomas L, Hill J, on behalf of the Guideline Development Group. Management of faecal incontinence in adults: summary of NICE guidance. BMJ 2007;334:1370-1.
2. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.
3. Sharkey K, A, Wallace J, L P Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antieméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y pancreáticas. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
4. Li STT, Grossman DC, Cummings P. Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis. PLoS Medicine 2007;4:e98
5. Anon. Risks associated with loperamide in children. Prescrire Int 1992; 1:24.
6. Jailwala J, Imperiale T F, Kroenke K. Pharmacologic treatment of the irritable bowel syndrome: a systematic review of randomized controlled trials. Annals of Internal Medicine 2000; 133(2):136-147.
