Los anestésicos locales se utilizan en Odontología tanto por vía tópica, para aliviar el dolor y la molestia de las enfermedades de la mucosa oral, como por vía inyectable local, para permitir la realización de procedimientos dolorosos.
El mecanismo de acción es común a los diferentes fármacos: se unen en forma reversible a un sitio receptor específico dentro del canal de sodio controlado por voltaje de la membrana celular de las células nerviosas, lo que a su vez impide la generación del potencial de acción o interrumpe su propagación. La infiltración de anestésico local en la vecindad de un tronco nervioso sensitivo produce anestesia y parálisis muscular en las zonas inervadas.¹ ²
Los anestésicos locales típicos contiene grupos funcionales hidrófilos e hidrófobos, separados por una unión intermedia éster o amida. Las características de este grupo de enlace determina algunas de las propiedades farmacológicas; por ejemplo, los de tipo éster son hidrolizados por esterasas plasmáticas y tiene un tiempo de acción más corto.² ³
El agregado de un agente vasoconstrictor al anestésico local retrasa su paso a la circulación general y logra así una concentración más elevada y sostenida en el tejido local, que se traduce en un bloqueo de mayor duración. Por otro lado, al retrasar la distribución sistémica los niveles sanguíneos se reducen y con ellos el riesgo de efectos tóxicos sistémicos. Sin embargo, el vasoconstrictor –por ejemplo adrenalina- también aporta su propia toxicidad cardiovascular y neurológica. ³
(*) Fármacos complementarios, uso restringido, normatizado y/o utilizado por especialista.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
(Ver arriba 23.04). La lidocaína es el prototipo de anestésico local de tipo amida, lo que le confiere una duración del efecto más prolongada.
INDICACIONES-EFICACIA
Se utiliza en Odontología para anestesia local en forma tópica y también para infiltración o bloqueo troncular. El clorhidrato de lidocaína para uso tópico se presenta como jalea o solución viscosa al 2% y spray al 10%, y el de uso inyectable, como solución al 1% y 2%.
La aplicación tópica está indicada para alivio del dolor en las lesiones orales, como anestésico de superficie. También para reducción de la sintomatología dolorosa previa a la infiltración. Es útil para reducir el reflejo nauseos ante maniobras como toma radiográfica o impresiones dentales.
La forma inyectable se utiliza en anestesia infiltrativa o regional, para procedimientos dentales que requieren bloqueo de la conducción. Se utiliza solución de clorhidrato de lidocaína al 2%, sola o combinada con epinefrina, 500 mcg %.
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de lidocaína son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales tipo amida, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. Los efectos adversos de la lidocaína que se observan al incrementar la dosis consisten en somnolencia, zumbidos de oídos, disgeusia, mareos y fasciculaciones. Conforme se incremente la dosis, sobrevendrán convulsiones, coma y depresión respiratoria. Suele producirse depresión cardiovascular de importancia clínica con concentraciones séricas de lidocaína que producen efectos notables en el SNC. ² ' ³
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Lidocaína se absorbe completamente después de la administración parenteral. La velocidad de absorción depende de varios factores como el lugar y la vía de administración, de la dosis total administrada y de la presencia o ausencia de vasoconstrictor. Las soluciones de lidocaína tienen un tiempo de latencia de 1 a 3 minutos, una duración de la anestesia pulpar de 90 minutos y de 3,5 horas en tejidos blandos. La unión a proteínas plasmáticas es moderada. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria presumiblemente por difusión pasiva. Lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado y los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan por riñón. Aproximadamente el 90% de la dosis de lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% de forma inalterada. La semivida de eliminación de lidocaína es de 1,5 a 1,8 horas en adultos, y se prolonga en presencia de hepatopatía ³
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida, a epinefrina o a cualquier componente de la formulación. Evitar la inyección en tejidos inflamados o infectados, ya que se acelera el pasaje a la circulación general, con mayor toxicidad y menor duración del efecto. Los preparados que contienen epinefrina están contraindicados en pacientes con taquicardia paroxística, arritmia con frecuencia cardíaca rápida o glaucoma de ángulo estrecho.
Precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos de conducción, hipovolemia, debilitados o de edad avanzada. También en pacientes con epilepsia, miastenia gravis, trastornos respiratorios, hipertiroidismo, porfiria aguda, o con deterioro hepático o renal. Se debe tener precaución en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos o fenotiacinas; en pacientes en tratamiento con beta-bloqueantes no cardioselectivos, debido al riesgo de precipitación de crisis hipertensivas y bradicardia severa. Las interacciones son menos probables cuando la lidocaína se usa tópicamente.
EMBARAZO-LACTANCIA
Categoría B en embarazo. Cruza la placenta pero no se sabe que es nocivo en estudios en animales: use si el beneficio supera el riesgo. Cuando se utiliza como anestésico local, grandes dosis pueden provocar bradicardia fetal. Si se administran durante el parto también pueden causar depresión respiratoria neonatal, hipotonía o bradicardia después del bloqueo paracervical o epidural. Presente en la leche pero en cantidad pequeña como para ser dañino ¹
POSOLOGIA-DOSIS
Para uso tópico, aplicar a la lesión una capa fina y frotar suavemente.
Para uso inyectable, la posología varía según el tratamiento, zona a anestesiar, vascularización de los tejidos y estado físico del paciente. La dosis máxima es de 200 mg de lidocaína sola, y de 500 mg si se administra en soluciones que contienen adrenalina.
BIBLIOGRAFIA
1. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022. pp.1306, 1466.
2. Catterall WA & Mackie K. Anestésicos locales. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023. Cap. 25.
3. Drasner K. Anestésicos locales. En: En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021. Cap. 26.
