Los anestésicos locales se utilizan en Odontología tanto por vía tópica, para aliviar el dolor y la molestia de las enfermedades de la mucosa oral, como por vía inyectable local, para permitir la realización de procedimientos dolorosos.

El mecanismo de acción es común a los diferentes fármacos: se unen en forma reversible a un sitio receptor específico dentro del canal de sodio controlado por voltaje de la membrana celular de las células nerviosas, lo que a su vez impide la generación del potencial de acción o interrumpe su propagación. La infiltración de anestésico local en la vecindad de un tronco nervioso sensitivo produce anestesia y parálisis muscular en las zonas inervadas.¹ ²

Los anestésicos locales típicos contiene grupos funcionales hidrófilos e hidrófobos, separados por una unión intermedia éster o amida. Las características de este grupo de enlace determina algunas de las propiedades farmacológicas; por ejemplo, los de tipo éster son hidrolizados por  esterasas plasmáticas y tiene un tiempo de acción más corto.² ³

El agregado de un agente vasoconstrictor al anestésico local retrasa su paso a la circulación general y logra así una concentración más elevada y sostenida en el tejido local, que se traduce en un bloqueo de mayor duración. Por otro lado, al retrasar la distribución sistémica los niveles sanguíneos se reducen y con ellos el riesgo de efectos tóxicos sistémicos. Sin embargo, el vasoconstrictor –por ejemplo adrenalina- también aporta su propia toxicidad cardiovascular y neurológica. ³