Para lograr un efecto antiandrogénico se puede intervenir en distintos niveles: reduciendo la síntesis de testosterona con el uso crónico de los análogos de gonadorelina (ver abajo); bloqueando el receptor androgénico con los antagonistas flutamida o bicalutamida y, por último, impidiendo la conversión de la testosterona a dihidrotestosterona con los inhibidores de la enzima 5-alfa reductasa, como el finasteride. Este último fármaco se desarrolla en el apartado sobre fármacos para la hiperplasia prostática benigna (12.04.02.01).
